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Nº CAS: 2427584-96-9
TP0586532(TP 0586532)
Nº de catálogo: URK-V603Solo se usa para laboratorio.
TP0586532 (TP 0586532) es un nuevo inhibidor no hidroxamato de UDP-3-O-acil-N-acetilglucosamina desacetilasa (LpxC) con IC50 de 0,101 uM, muestra valores de MIC de 2 mg/mL y 4 mg/ml para E. coli ATCC 25922 y K. pneumoniae ATCC 13883.
Actividad biológica
TP0586532 (TP 0586532) es un nuevo inhibidor no hidroxamato de UDP-3-O-acil-N--acetilglucosamina desacetilasa (LpxC) con IC50 de 0,101 uM, muestra valores MIC 2 mg/ml y 4 mg/ml para E. coli ATCC 25922 y K. pneumoniae ATCC 13883; TP0586532 es eficaz contra Klebsiella pneumoniae resistente a carbapenem y no presenta riesgo cardiovascular. La MIC90 de TP0586532 frente a aislamientos clínicos de Klebsiella pneumoniae resistente a carbapenem fue de 4 ug/mL. TP0586532 también mostró una eficacia in vivo contra modelos murinos de infecciones sistémicas, del tracto urinario y pulmonares causadas por cepas resistentes a meropenem o ciprofloxacino. TP0586532 también reduce la liberación de LPS y la producción de IL-6 tanto in vitro como in vivo.
Propiedades fisicoquímicas
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M. Peso |
560.534 |
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Fórmula |
C26H28N4O4 |
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No CAS. |
2427584-96-9 |
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Almacenamiento |
Polvo sólido -20 grado 3 años; 4 grado 2 años |
en solvente -80 grado 6 Meses -20 grado 1 meses |
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Solubilidad |
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Nombre químico |
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Referencias
1. Ushiyama F, et al. Bioorg Med Chem. 2021 15 de enero; 30: 115964.
2. Fujita K, et al. J Antibiot (Tokio). 2022 febrero;75(2):98-107.
3. Fujita K, et al. J Antibiot (Tokio). 2022 marzo;75(3):136-145.
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